原標(biāo)題：北京大學(xué)團(tuán)隊(duì)破解烯烴制備炔烴世界難題

生活中的塑料、橡膠、藥品等現(xiàn)代工業(yè)產(chǎn)品背后，藏著分子世界的一對(duì)“孿生兄弟”——烯烴和炔烴。

如果把宏觀世界的物質(zhì)看作由小積木搭建而成，那么烯烴就是“折線形”的積木，炔烴則是“直線形”的。這對(duì)“兄弟”是現(xiàn)代合成化學(xué)的基石。

烯烴來(lái)源豐富，供需基本平衡；炔烴的需求與烯烴相當(dāng)，供應(yīng)卻遠(yuǎn)不及烯烴，種類少、價(jià)格高?？茖W(xué)家一直渴望將豐富的烯烴“拉直”為炔烴——這不僅能填補(bǔ)炔烴的供應(yīng)缺口，更是一種編輯分子骨架、發(fā)現(xiàn)新藥的有力手段。

然而，現(xiàn)實(shí)卻是這條轉(zhuǎn)化之路走不通。19世紀(jì)60年代問(wèn)世的方法，條件苛刻，絕大多數(shù)功能分子在通過(guò)時(shí)都會(huì)“粉身碎骨”。其過(guò)窄的應(yīng)用范圍無(wú)法滿足實(shí)際的轉(zhuǎn)化需求。

如今，北京大學(xué)團(tuán)隊(duì)找到了破解之法。他們通過(guò)活化手段，發(fā)掘出一把沉睡130年的“舊鑰匙”——一種名為硒蒽的試劑，成功讓烯烴到炔烴的轉(zhuǎn)化變得非常溫和：多種功能豐富的烯烴均可“順利通過(guò)”，轉(zhuǎn)化為高價(jià)值的炔烴。這項(xiàng)研究成果近日發(fā)表于國(guó)際學(xué)術(shù)期刊《自然》。

硒蒽是一種含有兩個(gè)硒原子的“雙核”分子。自19世紀(jì)末問(wèn)世以來(lái)，它在合成化學(xué)領(lǐng)域幾乎無(wú)人問(wèn)津。研究發(fā)現(xiàn)，盡管硒蒽無(wú)法直接與烯烴反應(yīng)，但經(jīng)團(tuán)隊(duì)發(fā)展的活化策略，它展現(xiàn)出優(yōu)異的“上得去、下得來(lái)”的雙重能力——既能高效與烯烴結(jié)合，又能在溫和條件下順利脫除。同時(shí)，硒蒽只需一步即可大量制備，純化簡(jiǎn)單，穩(wěn)定易儲(chǔ)存且可回收循環(huán)使用。

這一方法有望拓寬炔烴的合成路徑，釋放其應(yīng)用潛力。更重要的是，烯烴向炔烴的轉(zhuǎn)化通道已被打通，將有望革新合成設(shè)計(jì)理念——通過(guò)先前無(wú)法實(shí)現(xiàn)的路線設(shè)計(jì)，加速含炔功能分子的創(chuàng)制、降低其成本。這一炔基化改造手段也為功能分子修飾提供了便捷工具，有望助力“老藥新用”策略，加速新藥發(fā)現(xiàn)。

（作者單位：北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物全國(guó)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室）